Istorijų nuotrupos apie uždegimų gydymui naudojamą pelėsį pasiekia mus dar iš senovės egiptiečių, graikų ar indų civilizacijų. Tačiau mokslinį, nuosekliais bandymais ir įrodymais grįstą kelią antibiotikams tik prieš nepilną šimtmetį nutiesė škotų gydytojas, mokslininkas Alexander Fleming. Bakterijoms pražūtingą pelėsio veikimą 1929 m. jis pastebėjo tik per savo netvarkingumą. Grįžęs laboratorijon po atostogų jis pamatė, kad neplautoje Petri lėkštėje stafilokoko bakterijų kolonijos buvo sunaikintos tose vietose, kur jas išstūmė nešvaroje išaugęs melsvai žalias pelėsis. Pirmasis 1940 m. penicilinu gydytas žmogus – konsteblis Albert Alexander, stafilokoko ir sterptokoko bakterijomis užkrėstas rožės spyglio – vis tik mirė, tačiau antibiotiko sukeltas laikinas jo sveikatos pagerėjimas tapo svaria paskata mokslininkams tęsti vaisto kūrimo darbus. Skaičiuojama, kad penicilinas išgelbėjo mažiausiai 80 tūkst. gyvybių vien II pasaulinio karo metais.